Paracetamol virker på det endocannabinoide system (ECS)

Paracetamol (acetaminophen) er et av de mest populære og mest brukte stoff for å behandle smerte og feber. Det har en unik posisjon blant smertestillende medisiner. Lenge viste man ikke hvordan dette stoffet virket. Nå viser det seg at Paracetamol har effekt ved å virke på det endocannabinoide system.

Cannabis som medisin er et nytt område. Det er derfor verdt å merke seg at et stoff som etterligner cannabis allerede har blitt brukt som et smertestillende middel i mer enn et århundre. Og det er ikke det eneste. Palmitoyletanolamid (PEA) har vært kjent i over 60 år.
Etter som man finner ut mer og mer om det endocannabinoide system (ECS) vil kanskje flere stoff kobles til å få effekt fra å påvirke dette systemet.

Paracetamol
Paracetamol (acetaminophen) ble først laget i 1878. Den første kliniske bruk av stoffet kom nesten ti år senere, i 1887.
Det ble allikevel raskt forkastet til fordel for fenacetin. 60 år senere fant man at stoffet var giftig for nyrene.
Paracetamol ble da «oppdaget på nytt», som en erstatning for fenacetin.
Man var nå bekymret for om Paracetamol også var farlig å bruke. Dette gjorde at stoffet først rundt 1970 fikk almen aksept for bruk.
Fra da av ble Paracetamol et av de mest populære og mest brukte stoffene
i verden for behandling av smerte og feber. Det er sannsynligvis den mest foreskrevne medisin til barn.Paracetamol

Det endocannabinoide system
Det endocannabinoide system (ECS) har fått sitt navn etter cannabis planten. Men ECS har egentlig lite med den å gjøre.
Grunnen til at systemet har fått dette navnet var at dette systemet ble oppdaget når man utforsket hvordan cannabis planten virket.
Etter dette har man funnet ut mye mer om dette systemet. ECS er noe av det eldste som finnes i kroppen vår, det er mange hundre millioner år gammelt.
Vi har det til felles med det meste som lever. CB1 og CB2 heter de to viktige deler av ECS. Når noe fester seg til disse så aktiveres ECS.
I korthet så styrer ECS mange ting i kroppen. Viktig er betennelse og smerte. Og det er ved smerte Paracetamol kommer inn i bildet.

Hvordan virker Pracetamol?
Paracetamol har blitt brukt klinisk i mer enn hundre år. Hvordan dette stoffet virket var til tross for dette ikke kjent før rundt 2005. Da fant to grupper av forskere svaret. Effekt fra Paracetamol på smerte kom fra indirekte aktivering av CB1 reseptorer.

Slik virker IKKE Paracetamol
I holdt opp mot NSAIDs mener de fleste at Paracetamol ikke demper betennelse. Paracetamol gir heller ikke skader på mage eller tarm, eller noen uheldige kardiorenale (samspill mellom nyre og hjerte) effekter.
I holdt opp mot opiater har det nesten ingen effekt ved intense smerter. Og det har ingen hemmende effekt på respirasjonen.

Slik virker Paracetamol – det er et «pro – drug»
I hjerne og ryggmarg blir Paracetamol gjort om til N-arakidonoylfenolamin. Dette stoffet er også kjent som AM404, et endocannabinoid (eCB). Paracetamol er derfor noe som kalles et «pro-drug«. Slike stoff får sin effekt fra at de omdannes til andre stoff av kroppen.

Det er vanlig å mene at de to viktigste effektene fra Paracetamol er smertestillende og feber – nedsettende.
Stoffet kan også virke avslappende. Det kan føre til en lett døsighet, eufori eller en følelse av ro.
Man kan bli tilvendt stoffet, og kan kunne fortsette å ta det i en årrekke. Det er også rapportert at abstinenssymptomer kan være til stede i 3 eller 4 dager etter at medisinen er stoppet.

Effekt på å dempe smerte synes å ha med opiode nettverk i kroppen å gjøre. Dette har Paracetamol til felles med smerte lindring fra cannabis og eCB.
Som cannabis senker også Paracetamol kroppstemperatur via CB1.

Å benytte det endocannbinoide system for å dempe smerte er ikke noe nytt. Vi viste bare ikke at vi gjorde det før ganske nylig.


Referanse:

Paracetamol: New Vistas of an Old Drug

%d bloggere liker dette: